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Acylation (lipidation) des peptides : définition
L'acylation consiste à greffer une chaîne d'acide gras sur un peptide. Elle permet au peptide de se lier à l'albumine du sang et prolonge fortement sa durée d'action.
L'exemple des incrétines
Le liraglutide porte une chaîne de 16 carbones, le sémaglutide, le tirzépatide et le rétatrutide une chaîne diacide de 18 à 20 carbones. Liée à l'albumine, la molécule échappe à l'élimination rénale et aux enzymes, et sa demi-vie passe de quelques minutes à plusieurs jours.
Le cagrilintide est lui aussi acylé, ce qui permet une administration hebdomadaire dans les essais.
Conséquence en laboratoire
Les peptides acylés sont plus hydrophobes : ils adhèrent au plastique et au verre, s'agrègent plus facilement et peuvent se lier à l'albumine présente dans les milieux de culture. Les concentrations efficaces in vitro dépendent donc fortement du milieu utilisé.
Voir aussi
Réactifs et guides liés
Sources
Tous les termesAdsorption des peptides →
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