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Un triple agoniste est une molécule unique qui active trois récepteurs différents. Le rétatrutide, qui active les récepteurs GIP, GLP-1 et glucagon, en est l'exemple le plus avancé.
| Exemple | Rétatrutide (GIP, GLP-1, glucagon) |
|---|---|
| Double agoniste | Tirzépatide (GIP, GLP-1) |
Plutôt que d'associer trois peptides, on conçoit une seule séquence capable de reconnaître trois récepteurs proches, qui appartiennent tous à la même famille. C'est possible parce que le GLP-1, le GIP et le glucagon ont des séquences apparentées.
L'enjeu est l'équilibre : la puissance sur chaque récepteur est réglée pour obtenir l'effet recherché sans excès sur l'un d'eux, en particulier sur le récepteur du glucagon.
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