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Melanotan II
Melanotan II (MT-II, [Nle4,D-Phe7]-α-MSH) — heptapeptide cyclique analogue de l'α-MSH, agoniste des récepteurs melanocortines MC1R/MC4R, pureté ≥98 % HPLC. Lyophilisat stérile 20–100 mg, COA par lot. Standard de référence pour l'étude de la pigmentation et de la signalisation melanocortine in vitro (RUO).
Usage recherche uniquement (RUO). Produits destinés à la recherche scientifique en laboratoire. Non destinés à la consommation humaine ou animale, ni à un usage clinique, thérapeutique ou diagnostique. Aucun conseil médical n'est fourni.
Réactifs associés
À propos de ce réactif
Description technique du Melanotan II
Le Melanotan II (MT-II, CAS 121062-08-6, formule C₅₀H₆₉N₁₅O₉, masse molaire 1 024,18 g/mol) est un heptapeptide cyclique synthétique analogue de l'α-MSH (α-Melanocyte-Stimulating Hormone), de structure Ac-Nle4-cyclo[Asp5-His6-D-Phe7-Arg8-Trp9-Lys10]-NH₂. La lactame cyclique relie les positions 5 (Asp) et 10 (Lys), conférant au peptide une stabilité conformationnelle supérieure à l'α-MSH linéaire natif. Le Melanotan II est un agoniste non sélectif des récepteurs melanocortines, avec une affinité pour MC1R (pigmentation cutanée), MC4R (appétit, fonction sexuelle dans les modèles animaux) et MC3R. Ce peptide de recherche lyophilisé est contrôlé par HPLC (pureté ≥ 98 %) avec documentation COA/HPLC complète. Produit RUO (Research Use Only) — non approuvé comme médicament, usage laboratoire exclusivement.
| Propriété | Valeur |
|---|---|
| Numéro CAS | 121062-08-6 |
| Dénomination alternative | MT-II / [Nle4,D-Phe7]-α-MSH |
| Formule moléculaire | C₅₀H₆₉N₁₅O₉ |
| Masse molaire | 1 024,18 g/mol |
| Structure | Heptapeptide cyclique (lactame Asp5-Lys10) |
| Récepteurs (recherche) | MC1R, MC4R, MC3R (agoniste non sélectif) |
| Demi-vie (modèles animaux) | ≈ 15–30 minutes (sous-cutanée) |
| Pureté (HPLC) | ≥ 98,0 % |
| Confirmation identité | LC-MS (spectrométrie de masse) |
| Statut réglementaire | Non approuvé — Réactif RUO uniquement |
| Conditionnements | 20 mg · 30 mg · 60 mg · 100 mg |
| Stockage | −20 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité |
Reconstitution du Melanotan II : dosage et protocoles de recherche
La reconstitution du Melanotan II (melanotan ii reconstitution 10mg vial) est standard pour un peptide lyophilisé. Ajoutez de l'eau bactériostatique stérile ou du PBS (pH 7,4) directement dans le flacon. Pour un flacon de 10 mg, ajoutez 1 mL de solvant pour obtenir une concentration stock de 10 mg/mL (10 000 µg/mL). Pour 20 mg, ajoutez 2 mL pour obtenir 10 mg/mL. Agitez doucement en rotation — ne pas vortexer. Aliquotez immédiatement. Le melanotan ii dosage dans les études de recherche in vitro varie selon le modèle cellulaire : pour les essais de liaison récepteur MC1R, les concentrations de travail publiées sont de l'ordre du nM au µM. La melanotan ii half life est d'environ 15–30 minutes dans les modèles animaux subcutanés. Pour les modèles MC4R (signalisation centrale dans les études ex vivo), les concentrations utilisées dans la littérature sont généralement de 0,1–10 µM. Note : le Melanotan II est photosensible — conservez toujours à l'abri de la lumière.
| Paramètre | Melanotan II — Recommandation |
|---|---|
| Solvant de reconstitution | Eau bactériostatique stérile ou PBS pH 7,4 |
| Concentration stock (ex. 10 mg) | 1 mL solvant → 10 mg/mL (10 000 µg/mL) |
| Agitation | Rotation douce — ne pas vortexer |
| Photosensibilité | Importante — protéger de la lumière à tout moment |
| Stockage reconstitué (+4 °C) | 7–14 jours maximum |
| Stockage reconstitué (−20 °C) | ≥ 3 mois en aliquots opaques |
| Concentration in vitro (liaison MC1R) | nM – µM selon modèle cellulaire |
| Cycles gel/dégel | À éviter — aliquoter dès reconstitution |
Melanotan I vs Melanotan II : comparaison pour la recherche
La comparaison melanotan ii vs melanotan i est fondamentale dans la recherche sur les récepteurs melanocortines. Le Melanotan I (Afamelanotide, CAS 75921-69-6) est un analogue linéaire de 13 acides aminés de l'α-MSH, sélectif pour MC1R — il est approuvé en Europe sous le nom Scenesse® pour le traitement de la protoporphyrie érythropoïétique (EPP). Le Melanotan II est un heptapeptide cyclique avec une activité plus large sur MC1R, MC4R et MC3R — non sélectif et non approuvé comme médicament. La comparaison melanotan ii vs bremelanotide (PT-141 / Vyleesi®) révèle une relation directe : le bremelanotide est un métabolite actif du Melanotan II (résultant d'une désamidation), approuvé par la FDA en 2019 pour le HSDD féminin, tandis que le Melanotan II reste un réactif RUO non approuvé.
| Critère | Melanotan II (MT-II) | Melanotan I (Afamelanotide) | Bremelanotide (PT-141) |
|---|---|---|---|
| Structure | Heptapeptide cyclique | 13 AA linéaire | Heptapeptide cyclique (métabolite MT-II) |
| Récepteurs | MC1R + MC4R + MC3R | MC1R sélectif | MC1R + MC4R |
| Masse molaire | 1 024,18 g/mol | 1 646,87 g/mol | 1 025,18 g/mol |
| Statut réglementaire | Non approuvé (RUO) | Approuvé EU (Scenesse® EPP) | Approuvé FDA (Vyleesi®) |
| Demi-vie | ≈ 15–30 min (s.c. animaux) | ≈ 36 h (implant sous-cut.) | ≈ 2–3 h |
| Usage clé (recherche) | Pigmentation + MC4R | Pigmentation MC1R pure | Signalisation MC4R |
Melanotan II en recherche : mécanisme, statut légal et points clés (2026)
Le mécanisme du Melanotan II repose sur l'activation des récepteurs melanocortines : MC1R (mélanocytes → stimulation de la mélanogénèse et production d'EUMÉLANINE dans les modèles cellulaires), MC4R (hypothalamus → modèles de melanotan ii appetite suppression et de signalisation sexuelle chez le rongeur), MC3R (voies métaboliques). En recherche, le Melanotan II est utilisé comme standard de référence pour les études de pharmacologie des récepteurs melanocortines, les modèles de signalisation MC1R/MC4R comparatifs et la validation des méthodes analytiques. Sur le melanotan ii legal status 2026 : le Melanotan II n'est pas approuvé comme médicament par la FDA, l'EMA ou l'ANSM. Son utilisation comme réactif RUO (Research Use Only) pour la recherche en laboratoire est légale dans ce cadre précis. Sa vente comme produit cosmétique ou à des fins d'usage humain est interdite dans la plupart des pays de l'UE. Les melanotan ii clinical trials historiques (University of Arizona, 1990s–2000s) ont documenté ses effets dans les modèles humains mais n'ont pas abouti à une AMM en raison de son profil de sélectivité et d'effets documentés.
| Point clé de recherche | Détail | Références |
|---|---|---|
| Pigmentation MC1R | Activation mélanogénèse in vitro | Mélanocytes, culture primaire |
| Signal MC4R | Modèles hypothalamiques ex vivo (rongeur) | Appétit / comportement animal |
| Melanotan II vs MT-I | MC1R sélectif vs non sélectif | Comparaison pharmacologique |
| Statut légal (2026) | Non approuvé FDA/EMA — RUO uniquement | ANSM, EMA — cf. liens externes |
| Effets secondaires publiés | Nausées, érection réflexe (MC4R animaux) | Données RUO — cf. PubMed |
| Validation analytique | Standard CAS 121062-08-6 | Méthode HPLC / LC-MS |
Questions fréquentes
Liens utiles & références
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Sources & références externes
- Melanotan II données moléculaires — PubChem (NCBI)
- Melanotan II récepteurs MC1R/MC4R — PubMed
- Melanotan II essais cliniques — PubMed
- Afamelanotide (Scenesse®) — Dossier EMA
- Données réglementaires ANSM
- Avis CSS 9139 — Conseil Supérieur de la Santé (Belgique)
Sources tierces à titre informatif. Euro Peptide X n'est affilié à aucune de ces organisations.